5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide
Binimetinib(Binimetinib)
CAS: 606143-89-9
化学式: C17H15BrF2N4O3
| 中文名 | Binimetinib |
| 英文名 | Binimetinib |
| 别名 | 比尼替尼 贝美替尼 MEK162,比尼替尼 比尼替尼(MEK-162) 丝裂原活化蛋白激酶抑制剂(MEK162) 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 MEK162 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-(2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 5-[(4-溴-2-氟苯基)氨基]-4-氟-N-( 2-羟基乙氧基)-1-甲基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺 |
| 英文别名 | Binimetinib MEK162 (ARRY-438162) MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) BiniMetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide 1H-Benzimidazole-6-carboxamide, 5-[(4-bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl- ARRY-438162 5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide 5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) |
| CAS | 606143-89-9 |
| 化学式 | C17H15BrF2N4O3 |
| 分子量 | 441.23 |
| 密度 | 1.67 |
| 熔点 | >203oC (dec.) |
| 溶解度 | 溶于DMSO (至少25 mg/ml) |
| 酸度系数 | 14.20±0.10(Predicted) |
| 存储条件 | -20°C |
| 稳定性 | 自供应购买之日起稳定1年。DMSO中的溶液可以在-20 °C下保存长达3个月。 |
| 外观 | 固体 |
| 颜色 | White |
| 体外研究 | ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 ARRY-438162(625 nM)抑制体外破骨细胞分化，IC50为39 nM。ARRY-438162(10 μM)抑制体外破骨细胞再吸收，IC50为625 nM。ARRY-438162(2 μM)微弱影响成骨细胞分化。ARRY-438162是最近公开的一种有效的，选择性，ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，作用于细胞，抑制pERK，IC50为11 nM。MEK162 (1 μM) 与MK-2206 (2 μM)联用，完全逆转表达RSK的MCF7细胞的抗性。 |
| 体内研究 | ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。 ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）和佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，每天两次，降低疾病的严重程度，这种作用具有剂量依赖性。ARRY-438162按1 mg/kg和3 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，抑制踝关节直径增加，分别抑制27%和50%，而Ibuprofen处理则抑制46%。ARRY-438162按10 mg/kg剂量口服处理大鼠胶原诱导性关节炎（CIA）模型，每天两次，显著抑制病变（炎症，软骨损伤，血管翳形成，和骨重吸收），按1 mg/kg 和3 mg/kg剂量处理，则分别抑制32% 和 60%。ARRY-438162按3 mg/kg和10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，抑制AIA踝关节直径，分别抑制11% 和 34%。ARRY-438162按10 mg/kg和30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，显著抑制踝关节肿胀，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按10 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，完全抑制血清中IL-6浓度，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162按30 mg/kg剂量处理大鼠佐剂诱发性关节炎（AIA）模型，与对照组相比，抑制相对脾脏重量，显著抑制骨重吸收和炎症，这种作用具有剂量相关性。ARRY-438162(6 mg/kg, 每天两次)与BEZ235联用，处理注射MCF7-RSK4细胞的免疫缺陷小鼠，显著降低肿瘤生长。 |
| 上游原料 | 6-(4-溴-2-氟 - 苯基氨基)-4-氟-3H-苯并咪唑-5-羧酸甲酯 BINIMETINIB中间体1 MEK162-N-1 |
5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.266 ml | 11.332 ml | 22.664 ml |
| 5 mM | 0.453 ml | 2.266 ml | 4.533 ml |
| 10 mM | 0.227 ml | 1.133 ml | 2.266 ml |
| 5 mM | 0.045 ml | 0.227 ml | 0.453 ml |
最后更新：2024-01-02 23:10:35
![5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide](http://res.chembk.com/assets/images/structure/308915.gif)
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5-[(4-Bromo-2-fluorophenyl)amino]-4-fluoro-N-(2-hydroxyethoxy)-1-methyl-1H-benzimidazole-6-carboxamide 145854-04-2 4,5,6,7-TETRAHYDROTHIENO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL BORONIC ACID 1-[4-(4-chlorobenzyl)-1-piperazinyl]-3-isopropylpyrido[1,2-a]benzimidazole-4-carbonitrile 2-Fluoro-3-Nitro Benzoic Acid 4-[(5Z)-5-{[3-(3-chloro-4-ethoxyphenyl)-1-phenyl-1H-pyrazol-4-yl]methylidene}-4-oxo-2-thioxo-1,3-thiazolidin-3-yl]butanoic acid trans-5-methyl-2-(1-methylvinyl)cyclohexan-1-one Afatinib Impurity 124 2-(Dimethylamino)ethanimidamide dihydrochloride 68873-20-1
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